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環球網校小編現將2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納：第三章第三節全部內容分享如下：

第三章 呼吸系統用藥

第三節 平喘藥

考點一：平喘藥按照機制分類

1.腎上腺素能β2受體激動劑：沙丁胺醇、特布他林、XX特羅

2.M膽堿受體阻斷劑：異丙托溴銨、噻托溴銨

3.磷酸二酯酶抑制劑：茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿

4.白三烯受體阻斷劑：孟魯司特、扎魯司特

5.吸入性糖皮質激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

前三類平喘藥適用于緩解哮喘發作，后兩類平喘藥具有抗炎作用，適用于控制或預防哮喘發作。

考點二：β2受體激動劑(2015年A型題、B型題，2016年A型題、B型題，2017年A型題，共6分)

(一)作用特點

主要通過呼吸道平滑肌和肥大細胞等細胞膜表面的β2受體，從而松弛支氣管平滑肌，緩解哮喘癥狀。

β2受體激動劑是控制哮喘急性發作的首選藥。

1.短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。吸入用的劑型有氣霧劑、干粉劑和溶液。其中氣霧劑和干粉劑不適用于重度哮喘發作，溶液經霧化泵吸入適用于輕至重度哮喘發作。

2.長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅及沙丁胺醇控釋片。

(1)長效口服β2受體激動劑可明顯減輕哮喘的夜間癥狀。

(2)長效β2受體激動劑不推薦單獨使用，須與吸入性糖皮質激素聯合應用，不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應急緩解藥。

(3)沙美特羅吸入給藥l0-20min開始起效，支氣管擴張作用持續12h，特別適用于防治夜間哮喘發作。與糖皮質激素配伍使用，為目前治療哮喘夜間發作和哮喘維持治療的理想方案。

(二)典型不良反應

1.高劑量β2受體激動劑可引起嚴重的低鉀血癥，尤其是危重型哮喘患者。

2.常見不良反應包括震顫(尤其手震顫)、神經緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。

3.長期、單一應用β2受體激動劑，產生耐藥性。

(三)藥物相互作用

1.危重型哮喘或急性哮喘發作時，可能出現低血鉀。糖皮質激素、利尿劑可加重低血鉀風險，故合并用藥患者在用藥前后及用藥期間需要監測血鉀濃度。

2.β受體阻斷劑(普萘洛爾)能拮抗本類藥的支氣管擴張作用，故不宜合用。

3.與茶堿類藥合用，增強對支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應也加重。

(四)用藥監護

1.對哮喘急性發作宜選用短效藥

短效β2受體激動劑通常在數分鐘內起效，適用于迅速緩解輕、中度哮喘急性癥狀，短效吸入劑應按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量應用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。

β2受體激動劑的緩釋及控釋制劑維持平喘作用維持時間較長，適用于防治反復發作性哮喘和夜間哮喘。

2.推薦平喘藥的有益聯合治療

吸入性糖皮質激素與長效β2受體激動劑或長效 M 膽堿受體阻斷劑聯合使用，兩者具有協同的抗炎和平喘作用，尤其適合中、重度持續哮喘者的長期治療。

3.規范應用吸入給藥

(1)β2受體激動劑首選吸入給藥。

(2)β2受體激動劑首選吸入給藥妊娠期婦女需要大劑量β2受體激動劑時，宜選擇吸入劑，避免使用注射液。因為注射液會影響子宮肌層，也可影響心臟。

(3)靜脈用藥會增加血糖濃度，故糖尿病患者使用時需監測血糖。

4.注意用藥的安全性

(1)本類藥品存在交叉過敏。

(2)嚴重哮喘發作者，沙丁胺醇和特布他林霧化給藥時最好配合吸氧。

(五)主要藥品

1.沙丁胺醇

【適應證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥。

2.特布他林

【適應證】用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

3.沙美特羅

【適應證】用于防治支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運動引起的支氣管痙攣;與支氣管擴張劑和吸入性糖皮質激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性氣道疾病。(本品僅適用于吸入給藥)

考點三：白三烯受體阻斷劑(2015年B型題，共1分)

(一)作用機制及特點

白三烯是花生四烯酸的代謝產物之一，白細胞趨化劑和激動劑，可引起氣道平滑肌收縮，增加血管通透性，增加黏液分泌，促進嗜酸性粒細胞在氣道聚集，并能促進氣道結構細胞的增殖，從而參與氣道重塑，是哮喘發病機制中最重要的炎癥介質之一。

白三烯受體阻斷劑可尤其適用于阿司匹林哮喘、運動性哮喘、無法應用或不愿使用吸入性糖皮質激素的哮喘患者，以及同時伴有過敏性鼻炎的哮喘患者。

(二)用藥監護

1.急性哮喘發作不宜應用白三烯受體阻斷劑

(1)在治療急性哮喘上，白三烯受體阻斷劑療效尚未確定，不宜應用于急性發作的治療或解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣，不宜突然代替糖皮質激素。

(2)白三烯受體阻斷劑的起效緩慢，作用較弱相當于色甘酸鈉，一般連續應用 4 周后才見療效，且有蓄積性，僅適用于輕、中度哮喘和穩定期的控制，或合用以減少糖皮質激素和β2受體激動劑的劑量。

(3)在治療哮喘上不宜單獨應用。

2.提倡聯合應用糖皮質激素

(1)在與吸入性糖皮質激素的聯合治療方案中，應減少合用藥物劑量。

(2)患者使用吸入性糖皮質激素，合用白三烯受體阻斷劑后，糖皮質激素需漸減劑量，少數患者逐漸減量后甚至可完全停用糖皮質激素。

(三)主要藥品

孟魯司特

【適應證】用于15歲及 15歲以上哮喘患者的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘以及預防運動誘發的支氣管哮喘，也用于減輕季節性過敏性鼻炎引起的癥狀。

考點四：磷酸二酯酶抑制劑(2015年B型題，2017年B型題，共2分)

(一)作用機制及特點

降低第二信使環磷腺苷(cAMP)和環磷鳥苷(cGMP)的水解，提升細胞內 cAMP 或 cGMP 的濃度，并可抑制免疫和炎癥細胞，用于哮喘的治療。

1.茶堿

增加心排血量，利尿;抑制組胺釋放，抗炎;抑制免疫和炎細胞;直接松弛呼吸道平滑肌。通常用于支氣管哮喘和穩定期 COPD 的治療，對 COPD急性加重期的療效不顯著。有效血漿濃度為5-20μg/ml，大于20μg/ml即可產生中毒反應。

適應證：用于緩解成人和3歲以上兒重明支氣管哮喘的發作，哮喘急性發作后的維持治療，也用于緩解阻塞性肺疾病伴有的支氣管痙攣的癥狀。

2.氨茶堿

茶堿和乙二胺復合物。乙二胺可增強茶堿的水溶性、生物利用度和作用強度。

適應證：用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

注意事項：茶堿可使青霉素滅活或失效，不宜合用。

3.二羥丙茶堿

平喘作用只有氨茶堿的1/10，對心臟和神經系統的影響較小，尤其適用于伴心動過速的哮喘患者。

4.多索茶堿

作用較氨茶堿強10～15倍，并有鎮咳作用。不阻斷腺苷受體，較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應。

(二)典型不良反應

常見過度興奮、煩躁、心律失常加重、呼吸急促、震顫和眩暈等。

劑量大、血藥濃度較高可見心動過速、嚴重心律失常、甚至呼吸、心跳驟停而致死。

(三)藥物相互作用

1.與糖皮質激素合用，對哮喘具有協同作用，聯用適合中、重度哮喘的長期控制，有助于減少激素劑量，尤其適用于預防夜間哮喘發作和夜間咳嗽。與潑尼松合用，可使茶堿的生物利用度降低。

2.茶堿類藥經肝藥酶代謝

①大環內酯類、喹諾酮類、西咪替丁：降低茶堿類清除率，增高血藥濃度。

②苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平：增加茶堿類藥清除率，降低血藥濃度;

3.與普萘洛爾等非選擇性β受體阻斷劑合用，藥理作用相互拮抗。

(四)用藥監護

1.依據監測血漿藥物濃度來調整劑量和用藥

(1)茶堿類藥血漿濃度個體差異大，安全范圍窄，宜根據監測血漿濃度制定和調整劑量和用藥間隔時間。

(2)患者如已口服茶堿或氨茶堿，當需要增加氨茶堿注射治療時，測定茶堿血漿濃度意義更大，以免驚厥和心律失常發生幾率增高。

(3)茶堿治療窗窄，在用藥期間應監測茶堿血漿濃度。

(4)哮喘患者連續用藥 3日后的茶堿血漿濃度控制在10-20μg/ml 較為有效、安全。

2.注意不同給藥途徑的差異

(1)空腹時(餐后2h至餐前 lh)口服給藥，吸收較快。 如在進餐時或餐后服藥，可減少對胃腸道的刺激，但吸收減慢。

(2)保留灌腸給藥吸收迅速，生物利用度穩定，但可引起局部刺激，多次給藥可致藥物在體內蓄積，從而引起毒性反應，尤其是兒童和老人。

(3)肌內注射可刺激注射部位，引起疼痛、紅腫，目前已少用。

(4)靜脈注射需稀釋至氨茶堿濃度低于 25mg/ml，或再稀釋后改為靜脈滴注。氨茶堿首次劑量為 4-6mg/kg，注射速度不宜超過 0.6-0.8mg/(kg.h)。

(5)茶堿緩釋、控釋制劑晝夜血漿濃度平穩，不良反應較少，易于維持較好的治療濃度，平喘作用可維持 12-24h，適于控制夜間哮喘。

3.掌握平喘藥適宜的服用時間

夜間睡前應用糖皮質激素、茶堿緩釋劑，可明顯減輕哮喘的夜間發作。

考點五：M膽堿受體阻斷劑(2015年B型題，2016年B型題，共2分)

(一)作用特點及機制

1.M 膽堿受體阻斷劑可阻斷節后迷走神經通路，降低迷走神經興奮性，產生松弛支氣管平滑肌作用，并減少痰液分泌。

2.目前用作平喘藥的有異丙托溴銨和噻托溴銨。

3.M 膽堿受體阻斷劑舒張支氣管的作用比β2受體激動劑弱，起效也較慢，但長期應用不易產生耐藥性，對老年患者的療效不低于年輕患者，適用于有吸煙史的老年哮喘患者。

4.異丙托溴銨用于防治支氣管哮喘和喘息性慢性支氣管炎。

5.噻托溴銨干粉吸入劑從肺吸收，作為長效M膽堿受體阻斷劑，不適用于緩解急性支氣管痙攣，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和 COPD。

(二)典型不良反應

1.發過敏反應(包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫)

2.長期使用不易產生耐藥性，可引起口腔干燥與苦味。

3.可出現視物模糊、青光眼。

4.抗膽堿效應：口干、便秘、瞳孔散大、視物模糊、眼瞼炎、眼壓升高、排尿困難、心悸。

(三)用藥監護

1.提倡聯合用藥

(1)與β2受體激動劑、磷酸二酯酶抑制劑及吸入性糖皮質激素聯合應用可增強本品對支氣管的擴張作用，使支氣管舒張作用增強并持久，尤其適于夜間哮喘及多痰患者。

(2)長期應用β2受體激動劑可致β受體下調，長期應用噻托溴銨和溴化異丙托品對 β受體無影響。作用協同。

(3)某些哮喘患兒應用較大劑量β2受體激動劑不良反應明顯，可換用 M膽堿受體阻斷劑，尤其適用于夜間哮喘及痰多患兒。

(4)哮喘急性發作時，與β2受體激動劑有協同作用。

2.監護用藥的安全性

不慎污染眼睛：引起眼睛疼痛或不適、視物模糊、結膜充血和角膜水腫并視物有光暈或有色成像等閉角型青光眼征象

處理方法：首先使用縮瞳藥并立即就醫。

考點六：吸入性糖皮質激素

(一)作用特點

糖皮質激素具有強大的抗炎功能，是當前控制氣道炎癥、控制哮喘癥狀、預防哮喘發作的最有效藥物，是哮喘長期控制的首選藥。但不能根治哮喘。

1.倍氯米松：用于需長期全身應用糖皮質激素或非激素類藥治療無效的慢性支氣管哮喘患者，以防止哮喘急性發作，也可用于常年性、季節性過敏性鼻炎和血管收縮性鼻炎。

2.氟替卡松：全身不良反應較小，目前成為國外防治慢性哮喘的最常用藥。用作持續性哮喘的長期治療，季節性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎的預防和治療。外用可緩解炎癥性和瘙癢性皮膚病。吸入劑適用于12歲及以上患者預防用藥維持治療哮喘。

3.布地奈德：只需每日一次，依從性較好。用于支氣管哮喘的癥狀和體征的長期控制。粉吸入劑用于需使用糖皮質激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘、慢性阻塞性肺病患者。鼻噴霧劑用于季節性和常年性過敏性鼻炎、血管運動性鼻炎;預防鼻息肉切除術后鼻息肉的再生，對癥治療鼻息肉。

(二)典型不良反及禁忌癥

1.不良反應：吸入性糖皮質激素所需劑量較小,與口服劑型相比，全身不良反應較輕、較少。常見口腔及咽喉部的念珠菌定植與感染(鵝口瘡)、聲音嘶啞、咽喉部不適;長期、大劑量出現皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制;兒童長療程用藥導致生長發育遲緩與活動過度、易激怒;長療程、大劑量吸入性糖皮質激素輕度增加青光眼、白內障的危險;反常性的支氣管異常痙攣伴哮喘加重。

2.禁忌癥：禁用于哮喘急性發作期。妊娠期婦女若必須使用糖皮質激素，宜優先選用吸入性糖皮質激素。

(三)藥物相互作用

1.與長效β2受體激動劑、茶堿緩釋或控釋制劑、白三烯受體阻斷劑合用，可以減少吸入性糖皮質激素的劑量，減輕糖皮質激素的不良反應。

2.與排鉀利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米等)合用，可以造成身體內血鉀過度流失。

3.與非甾體抗炎藥合用時，可使消化道出血和潰瘍的發生率增高。

(四)用藥監護

1.急性哮喘發作時不宜選用

哮喘者在應用吸入性糖皮質激素時宜注意下列事宜：

(1)吸入性糖皮質激素為控制呼吸道炎癥的預防性用藥，起效緩慢且須連續和規律地應用2 日以上方能充分發揮作用，因此，即使是在患者無癥狀時仍應常規使用。

(2)吸入性糖皮質激素給藥后需要一定的潛伏期，在哮喘發作不能立即奏效，不適宜用于急性哮喘者，不應作為哮喘急性發作的首選藥。

(3)哮喘急性發作時，患者應首先使用快速、短效的支氣管擴張劑(如沙丁胺醇)、全身性糖皮質激素和抗組胺藥，在急性癥狀控制后，再改用吸入性糖皮質激素維持治療。

(4)吸入性糖皮質激素如氣霧劑和干粉吸入劑通常需要連續、規律地吸入1周后方能生效。

(5)應依據持續型哮喘的嚴重程度給予適當劑量，分為起始和維持劑量。起始劑量需依據病情的嚴重程度給予，分為輕、中度和重度持續，維持吸入劑量應以能控制臨床癥狀和氣道炎癥的最低劑量確定。

2.掌握吸入性糖皮質激素不同品種之間的劑量換算關系

3.規范應用吸入性糖皮質激素

(1)患有活動性肺結核者及肺部真菌、病毒感染者，兒童、妊娠及哺乳期婦女慎用。

(2)鑒于少數患者在用藥后可發生聲音嘶啞和口腔咽喉部位的念珠菌感染，噴后應即采用氯化鈉溶液漱口，以降低進入體內的藥數量和減少口腔真菌繼發感染的機會。

4.注意吸入給藥與全身給藥的轉換

(1)哮喘治療期間，若發生反常性支氣管痙攣伴哮喘加重，應停用吸入性糖皮質激素，立即吸入速效支氣管擴張藥(沙丁胺醇)。

(2)當哮喘控制并維持至少 3個月后，逐步減量，直至達到吸入性糖皮質激素的最小有效劑量。

(3)嚴重急性哮喘發作時，靜脈及時給予琥珀酸鈉氫化可的松或甲潑尼龍，無糖皮質激素依賴傾向者可在短期內停藥，有糖皮質激素依賴傾向者可適當延長給藥時間，控制哮喘癥狀后逐漸減量。

(4)哮喘輕、中度急性發作可口服糖皮質激素

5.預防吸入性糖皮質激素的不良反應

(1)鑒于少數患者在用藥后可發生聲音嘶啞和口腔咽喉部位的念珠菌感染，患者吸入糖皮質激素后應即采用氯化鈉溶液漱口，以降低進入體內的藥量和減少口腔真菌繼發感染的機會。

(2)如吸入糖皮質激素導致咳嗽，預先應用 β2受體激動劑可能會緩解。

(3)長期吸入較大劑量的糖皮質激素，患者骨礦物質密度可能會降低，導致骨質疏松癥。

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