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　　第十三節(jié)　磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)

　　磺胺甲(口惡)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。

　　甲氧芐啶(TMP)——能增強磺胺類的抗菌作用。

　　復方制劑——復方磺胺甲(口惡)唑片、聯(lián)磺甲氧芐啶片。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.磺胺類——與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似，可與PABA競爭二氫蝶酸合成酶，阻止細菌二氫蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

　　2.甲氧芐啶

　　作用機制——抑制細菌二氫葉酸還原酶，阻止細菌核酸合成。

　　單用易耐藥。

　　與磺胺類藥合用，雙重阻斷細菌四氫葉酸合成——顯著協(xié)同效應。

　　磺胺類藥---------抑制二氫葉酸合成酶。

　　甲氧芐啶---------抑制二氫葉酸還原酶。

　　磺胺類藥抗菌譜廣：

　　G+球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)

　　衣原體、原蟲、少數(shù)真菌。

　　對立克次體無效。

　　磺胺類分兩個大類：

　　1.全身應用：

　　①短效——磺胺異(口惡)唑、磺胺二甲嘧啶;

　　②中效——磺胺嘧啶、磺胺甲(口惡)唑;

　　③長效——磺胺多辛。

　　2.局部應用：

　　A.柳氮磺吡啶——腸道手術前預防感染;

　　B.磺胺米隆和磺胺嘧啶銀——大面積燒傷;

　　C.磺胺醋酰——眼科。

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　　(二)典型不良反應

　　1.磺胺類藥——按可考性重新排序并小結(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)。

　　①過敏反應——常見(藥疹，滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎);

　　②腎損傷——結晶尿、血尿和管型尿。

　　③肝損傷——新生兒——高膽紅素血癥和黃疸;

　　④骨髓抑制——中性粒細胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;

　　⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者——溶血性貧血及血紅蛋白尿;

　　⑥光敏反應、藥物熱、關節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。

　　【磺胺類不良反應——重要口訣——】

　　磺胺最愛跟甲氧，雙劍合璧作用大。

　　過敏反應最常見，傷腎喝水堿來加。

　　抑制骨髓肝中毒，光敏反應別忘啦。2.甲氧芐啶

　　①白細胞減少，血小板計數(shù)減少——加用葉酸制劑。

　　②高鐵血紅蛋白性貧血。

　　(三)禁忌證

　　★磺胺類——對磺胺類藥過敏者、巨幼紅細胞性貧血者、妊娠及哺乳期婦女、小于2月的嬰兒和重度肝腎功能損害者。

　　★甲氧芐啶——對甲氧芐啶過敏者、小于2個月的嬰兒、嚴重肝腎疾病、白細胞減少、血小板減少和紫癜癥等患者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.磺胺類藥

　　(1)合用堿化尿液藥(碳酸氫鈉)可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解度，使排泄增多。

　　(2)可能干擾青霉素類藥的殺菌作用，應避免兩類藥同時應用。

　　2.甲氧芐啶——不宜與抗腫瘤藥合用——骨髓抑制。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)用藥前須知過敏反應

　　(二)用藥過程中監(jiān)護泌尿系統(tǒng)毒性

　　(1)補充足量水，使成人一日尿量>2000ml。

　　(2)同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉——堿化尿液。

　　(3)監(jiān)測：①血常規(guī);②尿常規(guī);③肝、腎功能。

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　　三、主要藥品

　　1.磺胺嘧啶——【適應證】

　　(1)易通過血-腦屏障(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)

　　——治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一。

　　(2)星形奴卡菌病。

　　(3)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。

　　(4)沙眼衣原體。

　　(5)與乙胺嘧啶聯(lián)合——鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

　　【注意事項】

　　在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結晶尿——不推薦用于尿路感染。

　　抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成——使用1周以上者，應+維生素B預防。

　　2.磺胺甲(口惡)唑

　　可用于：

　　(1)急性單純性尿路感染。

　　(2)其他類似磺胺嘧啶。

　　3.甲氧芐啶

　　【注意事項】

　　葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病患者慎用。

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