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　　第一節　青霉素類抗菌藥物

　　【大綱】(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第一節青霉素類抗菌藥物)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　作用機制——干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，死亡。

　　作用靶位：細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)。

　　PBPs是細菌細胞壁合成過程中不可缺少的酶。青霉素類作為PBPs底物的結構類似物，競爭性地與酶活性位點結合，從而抑制PBPs，干擾細菌細胞壁合成，殺滅細菌。

　　青霉素類藥物對處于繁殖期細菌作用強，而對已合成細胞壁、處于靜止期者作用弱——屬于繁殖期殺菌劑。

　　主要用于：G+、G-球菌及某些G-桿菌感染。

　　注意：多數G-桿菌無效!

　　有效的是——【前后聯系】氨基糖苷類。

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　　(二)典型不良反應

　　1.過敏反應——嚴重過敏反應在各種藥物中居首位，與劑量無關。

　　過敏性休克、血清病型反應。

　　溶血性貧血、白細胞計數減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。

　　2.吉海反應(赫氏反應)

　　治療梅毒、鉤端螺旋體病時，致癥狀(寒戰、咽痛、心率加快)加劇——病原體死亡所致。

　　3.其他

　　①大劑量應用——腦脊液藥物濃度過高——青霉素腦病(肌肉陣攣、抽搐、昏迷等)(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第一節青霉素類抗菌藥物)。

　　②大量應用青霉素類鈉鹽——高鈉血癥——心力衰竭。

　　③大量應用青霉素類鉀鹽——高鉀血癥、鉀中毒反應。

　　④長期、大劑量用藥——菌群失調，出現二重感染(由念珠菌或耐藥菌引起)。

　　⑤肌內注射區——周圍神經炎。

　　(三)禁忌證

　　有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱——兩藥不能置于同一容器內給藥。

　　2.可增強華法林的抗凝作用。

　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類——減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

　　二、用藥監護

　　(―)用藥前必須詢問過敏史并作皮試

　　選用250-500U/ml的青霉素溶液皮內注射0.05～0.1ml做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗。

　　【關于皮試——強調幾個注意點】

　　(1)無論何種給藥途徑(口服、肌內或靜脈注射)都須做。

　　(2)20min后，觀察皮試結果，陽性反應者禁用。必須使用者經脫敏后應用，隨時做好急救準備。

　　(3)過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧，應用血管活性藥、糖皮質激素等抗休克治療。

　　(二)根據PK/PD參數制定合理給藥方案

　　屬于時間依賴型抗菌藥物，其抗菌活性與細菌接觸藥物的時間長短密切相關，而與血漿峰濃度關系較小——不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可.

　　血漿藥物濃度低于MIC(最小抑菌濃度)時，細菌很快生長，當達到MIC時增加藥物濃度并不能增加療效——因此首要地是延長高于MIC的持續維持時間。當T>MIC%達到40%以上時，可顯示滿意的殺菌效果。

　　幾乎無抗生素后效應和首劑現象。

　　血漿半衰期較短——僅約30min，藥物經7個半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃度可維持5h——最有效的給藥方法為：每日分次給藥，每隔6h給藥1次。

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　　(三)選擇適宜的溶劑和滴速

　　青霉素類與酸性較強(pH3.5～5.5)的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑，可失去效價并易致過敏性反應(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第一節青霉素類抗菌藥物)。

　　(1)溶劑應選擇0.9%氯化鈉注射液(pH5.0～7.5)。

　　(2)水溶液在室溫不穩定，應新鮮配制。

　　(3)小容積、短時間——單劑量容積為50～200ml，不宜超過200ml;靜脈滴注時間不宜超過1h——既可在短時間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時間過長藥物裂環分解而致敏。

　　(4)青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。

　　(四)監護特殊反應

　　(1)全身大劑量應用可引起青霉素腦病——腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷——嬰兒、老年人和腎功能不全者尤要注意。不可用于鞘內注射。

　　(2)治療梅毒、鉤端螺旋體病——吉海(赫氏)反應。處理——聯合應用糖皮質激素。

　　(3)注意監測電解質水平。大量應用青霉素鉀鹽——高血鉀癥，心臟停搏;鈉鹽——低鉀血癥、代謝性堿中毒和高鈉血癥。

　　三、主要藥品

　　青霉素

　　【適應證】

　　(1)首選藥：

　　①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等;

　　②肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎等;

　　③不產青霉素酶的葡萄球菌感染;

　　④與氨基糖苷類聯合用于草綠色鏈球菌心內膜炎;

　　⑤白喉;⑥炭疽;⑦破傷風、氣性壞疽;

　　⑧梅毒;⑨鉤端螺旋體病;⑩回歸熱。

　　(1)首選藥：

　　①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等;

　　②肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎等;

　　③不產青霉素酶的葡萄球菌感染;

　　④與氨基糖苷類聯合用于草綠色鏈球菌心內膜炎;

　　⑤白喉;⑥炭疽;⑦破傷風、氣性壞疽;

　　⑧梅毒;⑨鉤端螺旋體病;⑩回歸熱。

　　(2)亦可用于：

　　①流行性腦脊髓膜炎;②放線菌病;③淋病;

　　④奮森咽峽炎;⑤萊姆病;⑥多殺巴斯德菌感染;

　　⑦鼠咬熱;⑧李斯特菌感染;⑨除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染;⑩預防感染性心內膜炎。

　　【注意事項】

　　(1)過敏性疾病患者如哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等慎用。

　　(2)妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

　　【用法與用量】及【制劑與規格】

　　——第一階段，基礎班，均暫不講授。

　　【青霉素類藥物】

　　1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。

　　2.半合成青霉素

　　(1)青霉素V——耐酸，可口服;

　　(2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產青霉素酶的金黃色葡萄球菌;

　　(3)氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于G+性菌以及部分G-桿菌;

　　(4)羧芐西林、哌拉西林——某些G-桿菌包括銅綠假單胞菌。

　　(5)抗G-桿菌——美西林、替莫西林。

　　[半合成青霉素]

　　(1)青霉素V——耐酸，可口服;

　　(2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產青霉素酶的金黃色葡萄球菌;

　　(3)氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于G+性菌以及部分G-桿菌;

　　(4)羧芐西林、哌拉西林——某些G-桿菌包括銅綠假單胞菌。

　　(5)抗G-桿菌——美西林、替莫西林。

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　　氨芐西林

　　【注意事項】只強調獨特的可考點，其他同青霉素(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第一節青霉素類抗菌藥物)。

　　傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易發生皮疹。

　　阿莫西林

　　【適應證】

　　用于不產β-內酰胺酶菌株所致感染;

　　與克拉霉素、質子泵抑制劑聯合口服——根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。

　　【注意事項】

　　傳染性單核細胞增多癥患者——避免使用——易發生皮疹。

　　哌拉西林

　　【適應證】

　　(1)敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的感染。

　　(2)與氨基糖苷類聯合——粒細胞減少癥免疫缺陷患者的感染。

　　【注意事項】

　　(1)不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。

　　(2)有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者慎用。腎功能不全者可致出血，應適當減量。

　　芐星青霉素——

　　預防風濕熱復發和控制鏈球菌感染。

　　β-內酰胺酶抑制劑——克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　與青霉素類組成復方制劑，保護不耐酶的抗菌藥物結構免受破壞——提高抗菌活性和效果。

　　阿莫西林克拉維酸鉀

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