2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第七章第三節
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第三節 治療男性勃起功能障礙藥(環球網校提供2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第七章第三節治療男性勃起功能障礙藥)
勃起功能障礙(ED)的治療——了解：
1.一線——口服藥——選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(XX那非);雄激素水平降低者——十一酸睪酮。
2.二線——陰莖海綿體內藥物注射或經尿道給藥——罌粟堿、酚妥拉明、前列腺素E1。
3.三線——手術。
第一亞類 5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制劑
西地那非、伐地那非、他達那非。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
正常人在性刺激過程中體內一氧化氮(NO)釋放，隨后NO激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶，導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平升高——海綿體內平滑肌松弛，海綿竇擴張，血液流入——陰莖勃起。
特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑
(二)典型不良反應
1.頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈——抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。
2.西地那非、伐地那非——光感增強，視物模糊、復視、視覺藍綠模糊——與抑制光感受器上的PDE6有關。
(三)禁忌證
1.正在使用硝酸甘油(導致嚴重低血壓)、硝普鈉或其他有機硝酸酯類藥患者——無論何種給藥途徑、方案以及間隔時間 ;
2.勃起功能正常者。
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二、用藥監護
——警惕誘發心臟疾病的風險和對視力的影響
飛行員應格外注意——需要識別綠色或藍色燈光引導著陸。
第二亞類 雄激素
十一酸睪酮——注射給藥——治療男性性功能低下最有效、經濟的方法(環球網校提供2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第七章第三節治療男性勃起功能障礙藥)。
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點——睪酮替代治療：
1.提高性欲，直接興奮雄激素受體，維持正常性沖動;
2.激活NO合成酶，增加海綿體內的濃度;
3.增強海綿體組織PDE5的作用。
不足——不能直接改善勃起功能障礙，顯效時間較長，需要幾天甚至幾周。
十一酸睪酮、丙酸睪酮——用于:
(1)男性雄激素缺乏癥、中老年部分性雄激素缺乏綜合征。
(2)男孩體質性青春期延遲。
(3)再生障礙性貧血。
(4)女性進行性乳腺癌;乳腺癌轉移的姑息性治療。
(二)典型不良反應
1.男性乳房痛、女性男性化(如多毛、痤瘡);
2.陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少;
3.水鈉潴留;
4.HDL-ch降低、LDL-ch升高。
(三)禁忌證
(1)雄激素依賴性腫瘤患者——前列腺癌者。
(2)妊娠及哺乳婦女。
二、用藥監護
(一)明確用藥指征——睪酮水平正常者——不用。
睪酮替代治療使體內睪酮水平恢復正常即可，即使增加睪酮的劑量，讓睪酮水平超過上限，治療作用也不再增加。
(二)長期應用高劑量雄激素——注意監測電解質(血鈣水平升高，立即停藥)、心功能與肝功能;
(三)經常檢查前列腺。
(三)采用適宜的給藥方法
(1)甲睪酮——舌下含服。
(2)丙酸睪酮——深部肌內注射。
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