本題考查的是藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。

氨己烯酸只有S-對映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。

【考點(diǎn)延展】

1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。多數(shù)I類抗心律失常藥的兩對映體具有類似的生理活性，如普羅帕酮、氟卡尼等。

2.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體。芳基烷酸類抗炎藥如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R→S。

3.對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性。例如抗高血壓藥物L(fēng)-甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。

4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用；利尿藥依托唑啉的左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。

5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥。

6.一種對映體具有藥理活性，另一種對映體具有毒性作用（1）氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(S)-(+)-對映體才具有麻醉作用，而R-(-)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。（2）抗結(jié)核病藥乙胺丁醇D-對映體活性比L-對映體強(qiáng)200多倍，而毒性也較L-型小得多。（3）丙胺卡因為局麻藥，兩種對映體的作用相近，但(R)-(-)對映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。