2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納：第十二章第一節
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第十二章 抗寄生蟲藥
第一節 抗瘧藥
考點一：抗瘧藥的作用特點(2015年A型題，2016年A型題，2017年A型題，共3分)
1.青蒿素 是我國研制的首選抗瘧藥，通過產生自由基，破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質等最終導致蟲體死亡。其具有高效、速效、低毒的特點，對紅細胞內期瘧原蟲有強大的殺滅作用，對紅細胞外期瘧原蟲無效。臨床用于控制間日瘧和惡性瘧的癥狀以及耐氯喹蟲株的治療，也用于治療兇險型惡性瘧如腦型瘧和黃疸型瘧疾。
2.氯喹 氯喹能殺滅紅細胞內期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲，藥效強大，能迅速控制瘧疾癥狀的發作，對惡性瘧有根治作用，是控制瘧疾癥狀的首選藥。臨床用于控制瘧疾的急性發作和根治惡性瘧，也可用于甲硝唑治療無效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫;其具有免疫抑制作用，大劑量可用于治療類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡和腎病綜合征等。
3.伯氨喹 對紅細胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強的殺滅作用，對紅細胞內期作用較弱，對惡性瘧紅細胞內期無效，因此不能控制瘧疾癥狀的發作，臨床作為控制復發和阻止瘧疾傳播的首選藥。
4.乙胺嘧啶 抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，阻礙瘧原蟲的核酸合成，導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用，可在葉酸代謝的兩個環節上起到阻斷作用，增強療效，減少耐藥性的產生。乙胺嘧啶對原發性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用，是較好的病因性預防藥。
抗瘧藥物的常考點
| 作用特點 | 代表藥物 | |
| 抗瘧藥 | 1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥 | 氯喹、青蒿素、奎寧 |
| 2.主要用于控制遠期復發和傳播的抗瘧藥 | 伯氨喹 | |
| 3.主要用于病因性預防的抗瘧藥 | 乙胺嘧啶 |
考點二：抗瘧藥的典型不良反應(2017年A型題，共1分)
1.氯喹、哌喹、伯氨喹
(1)常見頭暈、頭痛、耳鳴、眩暈、失眠、精神錯亂、面部和唇周麻木，當奎寧或氯喹日劑量超過l000mg/d 時，可致“金雞納”反應。
(2)感官系統可見視野縮小、角膜及視網膜變性等。最嚴重的反應為角膜及視網膜變性，常為不可逆的且可致失明。
(3)因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現彌漫性白色顆粒，久服在視網膜上凝集，導致視網膜輕度水腫和色素沉積，出現暗點。
(4)大劑量可致耳鳴或神經性耳聾，常在應用幾周后出現，多為不可逆的耳聾。
(5)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發生急性溶血型貧血。
2.二氫葉酸還原酶抑制劑(乙胺嘧啶)
大劑量連續服用，連續1個月以上可出現葉酸缺乏的癥狀，
考點三：抗瘧藥的用藥監護
(一)規避“金雞納”反應
奎寧或氯喹日劑量超過1g或連續應用較久，常致“金雞納”反應，可見耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力、聽力減退等癥狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥后常可恢復。除上述反應加重外，還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹。
(二)應用前宜詢問患者疾病史
(1)氯喹對肝腎功能不全、心臟病、重型多型性紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
(2)伯氨喹禁用于葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發生急性溶血型貧血，這種溶血反應僅限于衰老的紅細胞，并能自行停止發展，一般不嚴重。一旦發生應停藥，作適當的對癥治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現發紺、胸悶等癥狀，應用亞甲藍靜脈注射，能迅速改善癥狀。
(3)乙胺嘧啶對意識障礙者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者、巨細胞性貧血者慎用。
(三)推薦聯合用藥
(1)治療瘧疾仍推薦應用氯喹(殺滅血液中無性體，控制瘧疾發作或復發)聯合伯氨喹(殺滅肝組織內瘧原蟲和配子體，起根治作用)。
(2)惡性瘧腦型靜脈滴注奎寧治療仍為有效的搶救措施之一。
(3)對耐氯喹的惡性瘧蟲株，首選咯萘啶或甲氟喹，亦可應用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎寧。青蒿素可控制瘧疾急性發作。
(4)對于間日瘧和三日瘧，目前氯喹和伯氨喹為首選藥。前者殺滅紅細胞內裂殖體，控制急性發作;后者可殺滅肝臟內無組織型裂殖體與血中配子體，防止復發與傳播。我國創制成功的磷酸咯萘啶，可用于抗氯喹惡性瘧和惡性瘧腦型兇險發作。
(5)瘧原蟲對氯喹、乙氨嘧啶較易產生耐藥性，其次是奎寧和伯氨喹，耐乙氨嘧啶的瘧原蟲株，其二氫葉酸還原酶大量增加或與乙氨嘧啶的親和力明顯降低，使乙氨嘧啶對瘧原蟲的抑制作用明顯減弱。
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