臨床助理醫師考試復習：β腎上腺素受體阻斷藥

更新時間：2011-01-17 10:32:44 來源：|0

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　　臨床助理醫師考試復習：β腎上腺素受體阻斷藥 $lesson$

　　β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動劑呈典型的競爭性拮抗。目前文獻常以pA2表示受體阻斷藥的作用強度。能使激動藥在提高一倍濃度后，仍產生原濃度作用強度時所需阻斷藥摩爾濃度的負對數值就是阻斷藥的pA2，pA2愈大，其阻斷作用愈大。

　　在整體動物，β受體阻斷藥的作用也依賴于機體去甲腎上腺素能神經張力。例如，它對正常人休息時心臟的作用較弱，但當心臟交感神經張力增高時(如運動或病理情況)，則對心臟的抑制作用明顯。

　　「化學」從化學結構上看，β受體阻斷藥與β受體激動藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結構：一端為帶異丙基的仲胺，環球網校整理另端的芳香環可以是一個或兩個苯環也可以是一雜環。前者似與β受體的親和力有關;后者可能決定其結合后發揮激動作用還是拮抗作用。再者，左旋體的作用為右旋體50～100倍，說明構效關系中的立體特異性。